Réamhrá
Is lactone sesquiterpene a tharlaíonn go nádúrtha é Sclareolide a dhíorthaítear ón bplandaSalvia sclarea(clary saoi). Mar chomhdhúil orgánach bicyclic, tá aird shuntasach tarraingthe aige ar fud na n-iliomad tionscail as a ghníomhaíochtaí bitheolaíocha éagsúla agus a phróifíl sábháilteachta den scoth.
Sa tionscal blais agus cumhráin, tá luach ag Sclareolide mar gheall ar a shaintréithe adhmaid, ambergris, agus tobac-aroma tonáilte, le nótaí caolchúiseacha de chaonach agus cedar . Úsáidtear go forleathan é mar ghníomhaire blaistithe (FEMA 3794) in earraí bácáilte, deochanna, táirgí déiríochta, agus iarratais bhlasta, chomh maith le comhábhar cumhráin i dtáirgí cumhráin fíneáil agus cúraim phearsanta.[3].
Taobh amuigh dá fheidhmeanna céadfacha, tá acmhainneacht shuntasach cógaseolaíochta Sclareolide nochta ag taighde eolaíoch a rinneadh le déanaí. Léiríonn staidéir a éifeachtúlacht mar ghníomhaire antifungal i gcoinneNeoformáin Cryptococcus, gníomhaire frithvíreasach i gcoinne víreas Ebola, comhdhúil fhrith-athlastach a chuireann cosc ar tháirgeadh ocsaíd nítreach, agus cemosensitizer a fheabhsaíonn éifeachtúlacht gemcitabine i gcealla ailse pancreatacha[1]. Go háirithe, dheimhnigh triail chliniciúil in 2025 go gcuireann grianscéithe ina bhfuil Sclareolide agus niacinamide cosc suntasach ar hipearpigmentation athlastach (PIH) i gcraiceann datha, ag tacú lena úsáid in ardfhoirmíochtaí deirmeolaíochta.[2].
Paraiméadair Fhisiceacha & Cheimiceacha
| Paraiméadar | Sonraíocht / Luach | Nótaí / Tagairt |
|---|---|---|
| Staid Fhisiciúil ( 20 céim ) | Soladach | Púdar criostalach |
| Dath | Bán go -bán | |
| íonacht (GC) | Níos mó ná nó cothrom le 98% | |
| Leáphointe | 120-126 céim | Litríocht: 124-127 céim |
| Fiuchphointe | 341.9 céim (measta) | Ríomh EPI Suite |
| Splancphointe | >93°C (>200 céim F) | Cupán dúnta |
| Logchomhad KOW (Octanol-Uisce) | 3.86 | Ríomh EPI Suite |
| Tuaslagthacht Uisce | 11.99 mg/L (measta) | Ríomh EPI Suite |
| Brú Gal | 0.0000159 mm Hg ag 20 céim | Ríomh EPI Suite |
| Rothlú Optúil | +43.0 céim go +51.0 céim (c=2, CHCl₃) | |
| Spectra UV | Gan ionsúiteacht 290-700 nm | Comhéifeacht ionsú molar<1000 L·mol⁻¹·cm⁻¹ |
| Tuaslagthacht | Intuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha; dothuaslagtha in uisce | |
| Coinníollacha Stórála | -20 céim faoi nítrigin | Stór-téarma fada |
| Seilfré | 1460 lá (4 bliana) | Faoi stóráil molta |
Meicníocht Gníomhaíochta
Feidhmíonn Sclareolide a éifeachtaí bitheolaíocha éagsúla trí mheicníochtaí móilíneacha iolracha, rud a léiríonn a acmhainneacht mar chomhdhúil bhithghníomhach ilfheidhmeach.
1. Meicníocht antifungal[1]
in aghaidhNeoformáin CryptococcusFeidhmíonn , Sclareolide (MIC=16 µg/mL) trí:
- Cur isteach ar shláine membrane:Léiríonn measúnuithe carnadh iaidíde propidium laghdú suntasach ar shláine membrane (6.62 ± 0.18% tar éis cóireála)
- Ionduchtú strus ocsaídiúcháin:Méadaíonn sé go suntasach táirgeadh speiceas ocsaigin imoibríoch (ROS).
- Mífheidhm mitochondrial:Laghdaíonn sé acmhainneacht membrane mitochondrial (MMP), rud a léiríonn damáiste mitochondrial
- Bás cille neamhapoptotic:Ní chothaítear -apoptosis cleithiúnach caspase
2. Meicníocht Frith-Athlasach agus lí-Meicníocht a Rialáil[2]
In iarratais deirmeolaíochta, feidhmíonn Sclareolide trí:
- Cosc ar idirghabhálaithe athlastacha pro-:Sochtann biosintéis PGE₂ agus IL-1
- Laghdú ocsaíd nítreach:Cuireann sé bac ar NÍL táirgeadh i gcealla spreagtha LPS-BV-2 (IC₅₀=20.3 μM)
- Cosc melanin:modhnaítear slonn géine gaolmhar PIH agus laghdaítear sintéis melanin i melanocytes agus i gcraiceann an duine ex vivo
- Gníomhaíocht frithocsaídeach:Laghdaíonn sé cosáin struis ocsaídiúcháin a spreagann gníomhaíocht melanocyte
3. Gníomhaíocht Frithvíreasach
Feidhmíonn Sclareolide mar choscóir iontrála víreas Ebola, ag laghdú ionfhabhtú cealla HEK293T trí chóras víreas atá bunaithe ar VEID pseudotyped le glycoprotein víreas Ebola (EC₅₀=8 μM).
4. Éifeachtaí Frith-ailse agus Chemosensitizing
I gcealla ailse briseán frithsheasmhach in gemcitabine (PANC-1 agus AsPC-1), cuireann Sclareolide (5-20 μM) le bás cille de bharr gemcitabine, rud a thugann le tuiscint go bhfuil acmhainneacht ann mar oibreán ceimíogaireachta.
5. Gníomhaíocht Antifungal i gCoinne Fíteapatogens
Cuireann Sclareolide bac ar fhás miceail i bhfungas fíteapatóigineach éagsúla ag 100 ug/mL:Fusarium coeruleum (67.14%), Fusarium graminearum (46.22%), Curvularia lunata (27.04%), Scannáin botrytis(33.93%), agusAlternaria brassicae (32.48%) .
Buntáistí & Buntáistí Buntábhachtacha
- Bithghníomhaíocht Il-Feidhmiúil:Taispeánann sé gníomhaíochtaí antifungal, frith-inflammatory, antiviral, anticancer, agus lí-a rialaíonn gníomhaíochtaí, rud a fhágann gur uirlis taighde ilúsáideach agus comhábhar feidhmiúil é[1][2].
- Éifeachtúlacht Deirmeolaíoch atá Bailíochtaithe go Cliniciúil:Léirigh triail chliniciúil randamach in 2025 go gcuireann grianscéithe ina bhfuil Sclareolide cosc suntasach ar hyperpigmentation iar-athlastach, le craiceann cosanta ag taispeáint +5.96 feabhas céime ΔITA i gcoinne -9.88 céim ΔITA i gcraiceann gan chosaint (glanchosaint ~16 céim ITA, p <0.001)[2].
- Próifíl Sábháilteachta den Scoth:Deimhnítear le measúnú sábháilteachta RIFM nach bhfuil aon imní ann maidir le géineatocsaineacht; Bhain an JECFA de thátal as “níl aon imní sábháilteachta ag na leibhéil iontógála reatha” mar oibreán blaistithe; gan aon tocsaineacht a breathnaíodh iGailearaí Mellonellaag 128 µg/mL[1][3].
- Sár-Airíonna Céadfach:Seachadann sé aroma sainiúil adhmadach, ambergris, agus tobac-tonnta le nuances caonach agus cedar, a bhfuil meas ar cumhráin mhín agus foirmlithe blais .
- Glacadh Rialála:Faofa mar oibreán blaistithe (FEMA 3794) le leibhéil úsáide seanbhunaithe thar ilchatagóirí bia; atá liostaithe i substaintí blaistithe an AE (Uimh. FL. 16.055).
- Ardíonacht & Cobhsaíocht:Ar fáil ag Níos mó ná nó cothrom le íonacht 98% le stereochemistry sainithe (cumraíocht 3aR) agus cobhsaíocht den scoth faoi choinníollacha stórála molta.
Feidhmchláir Phríomhúla
| Tionscal / Earnáil | Samplaí Feidhmchláir | Ról Feidhme & Tairbhe |
|---|---|---|
| Cúram Craiceann & Cosmaidí | Séiream frith-aosaithe, uachtair ghealaithe, grianscéithe, foirmlithe nósanna imeachta postála | Cuireann sé cosc ar -hiperpigmentation athlastach; laghdaíonn athlasadh agus strus ocsaídiúcháin; cuireann sé bac ar shintéis melanin[2] |
| Tionscal Blais | Earraí bácáilte, táirgí déiríochta, deochanna, blasanna neamh-mhilis, milseogra | Tugann sé nótaí adhmaid, ambergris, agus tobac; FEMA 3794 ceadaithe ag leibhéil tipiciúla (1-3 mg/kg) |
| Tionscal cumhráin | Cumhrán fíneáil, táirgí cúraim phearsanta, cumhráin tí | Soláthraíonn sé bunnótaí caonach adhmaid sainiúla le righneas den scoth[3] |
| Taighde Cógaisíochta | Forbairt drugaí antifungal; taighde frithvíreasach; taighde ailse | Gníomhaire imscrúdaithe le haghaidh cripteacocóis; Cosc ar iontráil víreas Ebola; chemosensitizer le haghaidh ailse pancreatic[1] |
| Taighde Talmhaíochta | Staidéir ar chosaint barr; forbairt gníomhaire antifungal | Cuireann sé bac ar fhungas fíteapataigineacha a chuireann isteach ar bharra |
| Taighde Frith{0}}Athlasta | Samhlacha athlasadh; staidéir rialacháin cytokine | Cuireann sé bac ar NÍL táirgeadh agus sintéis idirghabhálaí athlastacha[2] |
Leibhéil Úsáide tipiciúla (Tionscal Blais):
- Earraí bácáilte: 2.0-3.0 mg / kg
- Déiríocht reoite: 1.0-3.0 mg / kg
- Candy bog: 1.0-3.0 mg / kg
- Deochanna boga: 1.0-5.0 mg / kg
- Táirgí feola: 1.0-4.0 mg / kg
- Bianna sneaiceanna: 2.0-4.0 mg / kg
Tagairt a Fhoirmliú & a Láimhseáil
Treoir Intuaslagthachta:Tá Sclareolide dothuaslagtha in uisce ach intuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha ar nós eatánól, DMSO, agus Clóraform. Maidir le foirmlithe cosmaidí, réamh-tuaslagtha sa chéim ola nó i dtuaslagóirí comhoiriúnacha roimh ionchorprú[3].
Comhchruinnithe Taighde tipiciúla:
Staidéir antifungal: 16-128 µg/mL (MIC: 16 µg/mL in aghaidhC. neoformáin) [1]
Staidéir fhrith-athlastacha: 5-20 µM (IC₅₀ le haghaidh NÍL coiscthe: 20.3 μM)
Staidéir frithvíreasacha: EC₅₀=8 μM i gcoinne pseudovirus Ebola
Feidhmchláir dermatological: Mar a foirmíodh i dtáirgí grianscéithe (raon 0.1-1% tipiciúil)[2]
Stóráil Réitigh:Réitigh úra a ullmhú nuair is féidir. I gcás tuaslagáin stoic in DMSO nó eatánól, déan slán agus stóráil ag -20 céim atá cosanta ó sholas. Seachain timthriallta reo-leá arís agus arís eile.
Réamhchúraimí a Láimhseáil:Bain úsáid as le aeráil leordhóthanach. Caith trealamh cosanta pearsanta cuí (lámhainní, gloiní sábháilteachta). Gan aicmithe mar ábhar guaiseach le haghaidh iompair . Déan tagairt don Bhileog Sonraí Sábháilteachta (SDS) le haghaidh láimhseáil iomlán agus faisnéis éigeandála.
Comhoiriúnacht Foirmlithe:Ag luí le comhábhair chosmaideacha coitianta lena n-áirítear niacinamide (léirithe sineirgisteacha i staidéar cliniciúil), soothraithe, eiblitheoirí, agus scagairí grianscéithe[2].
CC: Ceisteanna Coitianta
C: Cad é próifíl boladh Sclareolide?
A: Tá cumhra sainiúil adhmadach, ambergris, agus tobac ag Sclareolide le nótaí caola de chaonach, cedar agus musca. Ag tiúchan 1%, taispeánann sé tréithe láidir adhmadach agus caonach aramatacha.
C: An bhfuil Sclareolide sábháilte le húsáid i gcúram craiceann?
A: Tá. Léirigh triail chliniciúil in 2025 inghlacthacht sármhaith agus níor tuairiscíodh aon imeachtaí díobhálacha i rannpháirtithe a d’úsáid grianscéithe ina raibh Sclareolide[2]. Deimhníonn measúnú sábháilteachta RIFM a sábháilteacht le húsáid in iarratais chosmaideacha agus cumhráin[3].
C: Cad é an difríocht idir Sclareolide agus Sclareol?
A: Is é Sclareolide an díorthach lactone de Sclareol, arna fhoirmiú trí ocsaídiú. Cé gur diterpenes iad araon ó clary saoi, taispeánann Sclareolide cobhsaíocht fheabhsaithe agus gníomhaíochtaí bitheolaíocha éagsúla, lena n-áirítear airíonna frith-athlastacha agus antifungacha níos cumhachtaí.
C: Conas is ceart púdar Sclareolide a stóráil ar mhaithe le-cobhsaíocht fhadtéarmach?
A: Le haghaidh seilfré uasta (suas le 4 bliana), stóráil púdar Sclareolide ag -20 céim faoi atmaisféar nítrigine, a chosaint ó solas agus taise. Coinnigh an coimeádán séalaithe go docht nuair nach bhfuil sé in úsáid.
C: An bhfuil aon idirghníomhaíochtaí aitheanta drugaí ag Sclareolide?
A: Tá sé léirithe go gcuireann Sclareolide le bás cille spreagtha gemcitabine i gcealla ailse paincréasach, rud a thugann le tuiscint go bhféadfadh éifeachtaí ceim-íogaireachta a bheith ann. Mar sin féin, níor tuairiscíodh aon idirghníomhaíochtaí suntasacha CYP450; Léiríonn tuar ADMET nach-bhac é ar einsímí móra CYP .
C: An bhfuil Sclareolide ag tarlú go nádúrtha?
A: Is ea, is fíteasceimiceach nádúrtha é Sclareolide a fhaightear i clary saoi (Salvia sclarea) agus tá sé i láthair i tobac freisin. Is ionann an táirge atá ar fáil ar bhonn tráchtála agus is féidir é a dhíorthú ó fhoinsí nádúrtha nó a tháirgeadh go sintéiseach .
C: Cad iad na príomhcheaduithe rialála do Sclareolide?
A: Tá Sclareolide ceadaithe mar oibreán blaistithe leis an uimhir FEMA 3794. Tá sé liostaithe i mBunachar Sonraí Blastáin an AE (FL No. 16.055) agus tá meastóireacht déanta ag JECFA orthu, a chuir an chonclúid "gan aon imní sábháilteachta ar na leibhéil iontógála reatha." Tá measúnú cuimsitheach sábháilteachta comhábhair cumhráin curtha i gcrích ag RIFM[3].
C: An féidir Sclareolide a úsáid i dtáirgí lipéadaithe "nádúrtha"?
A: Athraíonn sainmhínithe rialála de réir réigiúin. D’fhéadfadh scláireolíd a dhíorthaítear ó fhoinsí nádúrtha (eg, eastóscadh clary saoi) cáiliú le haghaidh lipéadú nádúrtha i ndlínsí áirithe. Téigh i gcomhairle le do thoil le saineolaithe rialála do do spriocmhargadh.
Acht anois
Elevate do skincare, blas, nó tionscadail taighde cógaisíochta lenárpúdar Sclareolide ard-íonachta. Le tacaíocht ó dhianrialú cáilíochta, doiciméadú anailíse cuimsitheach, agus corpas méadaitheach d'fhianaise eolaíoch a thacaíonn lena bithghníomhaíochtaí éagsúla, is é an rogha iontaofa é do nuálaithe ar fud an domhain.
Déan teagmháil lenár bhfoireann díolacháin theicniúil inniu le:
- Iarr sampla le haghaidh d’fhorbairt foirmlithe agus meastóireachta.
- Faigh luachan iomaíoch le haghaidh T&F, trialacha scála píolótach nó riachtanais bulctáirgeachta.
- Faigh doiciméadú cuimsitheach, lena n-áirítear Deimhniú Anailíse (CoA) agus Bileog Sonraí Sábháilteachta (SDS).
Déan teagmháil linn le do thoil agella.zhang@huilinbio-tech.com.
Tagairtí
- Ganeshkumar, A., Lima, PMN d., Haribabu, J., et al. (2024). Sclareolide mar Straitéis Antifungal i gCoinne Neoformáin Cryptococcus: A Mheicníochtaí Gníomhaíochta a Nochtadh.Miocrorgánaigh, 12(11), 2324.
- Passeron, T., Piquero-Casals, J., Brown, A., et al. (2025). Imscrúdaitheoir-Triail Randamach Dallóga ar Ghrianscéithe Leathan-Speictrim ina bhfuil Sclareolide agus Niacinamide chun Hipirpigmentation Inflammach Post a Chosc i Craiceann Datha.Deirmeolaíocht agus Teiripe.
- An Institiúid Taighde d'Ábhair Chumhráin (RIFM). (2022). Measúnú sábháilteachta comhábhair cumhráin RIFM, sclareolide, Uimhir Chláraithe CAS 564-20-5.Bia agus Tocsaineolaíocht Cheimiceach.
Séanadh:Tá an fhaisnéis táirge seo beartaithe le húsáid ó ghnólachtaí go-gnó (B2B) ag gairmithe cáilithe sna tionscail chosmaideacha, blaistithe agus taighde. Tá na ráitis atá anseo bunaithe ar litríocht eolaíoch reatha agus ar dhoiciméid soláthraithe agus soláthraítear iad chun críocha faisnéise amháin. Tá an táirge seo le haghaidh úsáide taighde agus déantúsaíochta amháin. Ní le húsáid dhíreach tomhaltóirí. Is é an monaróir táirge críochnaithe amháin atá freagrach as a chinntiú go gcomhlíontar na rialacháin áitiúla, náisiúnta agus idirnáisiúnta go léir is infheidhme. Tá sonraíochtaí faoi réir athraithe gan fógra; iarr i gcónaí an Teastas Anailíse is déanaí roimh shocrúchán ordú.
Clibeanna Te: púdar sclareolide, an tSín, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, íon, nádúrtha, ardchaighdeán, i stoc, ar díol
