Réamhrá
TetrandrineIs alcalóideach bisbenzylisoquinoline nádúrtha é scoite ó fhréamh naStephania tetrandra(ar a dtugtar freisin Han Fang Ji), planda a bhfuil tagairt forleathan dó sa Pharmacopoeia Síneach dá úsáidí traidisiúnta mar ghníomhaire analgesic, diuretic, agus antihypertensive[1][4]. Aithníodh den chéad uair i 1928, tá an comhdhúil bithghníomhach seo ina ábhar taighde fairsing cógaseolaíochta ó shin i leith mar gheall ar a acmhainneacht theiripeach ilghnéitheach.[4].
Mar-bhactóir cainéal cailciam tréitheach go maith, taispeánann tetrandrine speictream leathan de ghníomhaíochtaí bitheolaíocha, lena n-áirítear éifeachtaí frith-athlastacha, imdhíon-shochtadh, frith-shnáithíneacha agus frith-meall.[1][2][4]. Imscrúdaíodh é i suíomhanna cliniciúla le haghaidh riochtaí ó shileacóis agus hipirtheannas go ailse scamhóg, rud a léiríonn éifeachtúlacht ionchasach gan tocsaineacht shuntasach.[4]. Déantar ár tetrandrine ardíonachta a thairiscint mar imoibrí de ghrád taighde le haghaidh ard-imscrúduithe cógaseolaíochta agus bithleighis.
Paraiméadair Fhisiceacha & Cheimiceacha
| Paraiméadar | Sonraíocht / Luach | Nótaí / Tagairt |
|---|---|---|
| Staid Fhisiciúil | Soladach | Púdar criostalach |
| Dath | Bán go -bán; bán-buí | |
| Íonacht (HPLC) | Níos mó ná nó cothrom le 98.0% | |
| Leáphointe | 217.5 - 223 céim | Athraíonn an litríocht |
| Foirmle Mhóilíneach | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Meáchan Móilíneach | 622.75 – 622.76 g/mol | |
| Rothlú Optúil | Sonraí uainíochta sonracha ar fáil arna iarraidh sin | |
| Tuaslagthacht | Intuaslagtha i dtuaslagóirí orgánacha; déan teagmháil le foireann theicniúil le haghaidh sonraí intuaslagthachta ar leith | |
| Ionsú UV (MeOH) | λmax 214 nm (4.78), 283 nm (3.91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Coinníollacha Stórála | 2-8 céim , cosanta ó solas | |
| Eochair InChI | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Meicníocht Gníomhaíochta
Feidhmíonn Tetrandrine a éifeachtaí cógaseolaíochta éagsúla trí mheicníochtaí móilíneacha idirnasctha iolracha, lena ról marseachfhreastalaithe cainéal cailciama bheith ar na tréithe is forleithne.
1. Antagonism Cainéal Cailciam[1][4]
- Blocann voltais-cainéil chailciam le geata (L-cineál, cineál T{-cineál N{-) i gcealla soithíoch, cairdiacha agus aidréana
- Cuireann sé bac ar chrapadh soithíoch, rud a chothaíonn vasodilation agus éifeachtaí frith-hipirtheannas
- Cuireann sé le hairíonna antiarrhythmic trí chosc cainéal cailciam cairdiach
2. Gníomhartha Frith-Alasacha agus Imdhíon-Shochtaine[1][4]
- Cuireann sé bac ar scaoileadh ocsaíd nítreach (NO) agus slonn iNOS
- Modulates táirgeadh cytokine athlastach
- Sochtann giniúint prostaglandin agus leukotrene
- Is é atá mar bhonn le héifeachtúlacht i gcoinníollacha athlastacha cosúil le airtríteas réamatóideach agus silicosis
3. Meicníochtaí Frith-Meall[2][4]
- Spreagann sé apoptosis trí ghníomhachtú caspase
- Spreagann sé uathphagaíocht agus gabháil timthriall cille i gcealla ailse
- Sochtann imirce cille ailse, ionradh, agus iomadú
- Déanann sé frithsheasmhacht i leith ildrugaí a aisiompú trí P-glycoprotein a chosc
- Gníomhach i gcoinne samhlacha ailse scamhóg, cíche, colon, ae agus eile
- Léiríonn cíteatocsaineacht roghnaíoch (IC₅₀ níos airde i gcealla nach-ailse vs.)[3]
4. Éifeachtaí Frith-Fibrotic and Organ-Cosanta[1][4]
- Athmhúnlú fíochán cairdiach hipertrófa
- Cuireann sé bac ar angiogenesis
- Cosc ar fiobróis i samhlacha silicosis agus cirrhosis ae
5. Gníomhaíochtaí Breise
- Idirghníomhaíonn sé le -gabhdóirí adrenergic agus muscarinic
- Taispeánann sé antiviral (Ebola), antibacterial (M. eitinn), antifungal (C. albáin), agus gníomhaíocht antimalarial[4]
Buntáistí & Buntáistí Buntábhachtacha
- Próifíl Chógaseolaíochta Il-Sprioc:Taispeánann sé speictream leathan bithghníomhaíochtaí, lena n-áirítear imshuí cainéal cailciam, éifeachtaí frith-athlastacha, imdhíon-shochtadh, meall, frithshnáithíneacha agus frithmhiocróbacha, rud a fhágann gur uirlis taighde ilúsáideach é[1][2][4].
- Éifeachtúlacht atá Bailíochtaithe go Cliniciúil:Tástáladh i dtrialacha cliniciúla agus fuarthas éifeachtach i gcoinne silicosis, Hipirtheannas, athlasadh, agus ailse scamhóg gan tocsaineacht shuntasach[4].
- Bhuel-Meicníocht Gníomhaíochta Saintréith:Tá taighde fairsing tar éis a idirghníomhaíochtaí móilíneacha le cainéil chailciam, gabhdóirí, agus cosáin chomharthaíochta a shoiléiriú, ag soláthar bonn láidir le haghaidh tuilleadh imscrúdaithe.[1][4].
- Cíteatocsaineacht Roghnach:Léiríonn sé luachanna IC₅₀ i bhfad níos airde do chealla neamh-ailse i gcomparáid le línte cille ailse, ag moladh poitéinseal mar oibreán ceimeachoisctheach le roghnaíocht fhabhrach[3].
- Infheidhmeacht Leathan Taighde:A bhaineann le réimsí taighde iolracha, lena n-áirítear oinceolaíocht, cógaseolaíocht chardashoithíoch, imdhíoneolaíocht, galar ionfhabhtaíoch, agus taighde fiobróis[2][4].
- Ard-íonachta agus Comhsheasmhacht:Ar fáil ag Níos mó ná nó cothrom le 98.0% íonachta le sonraí anailíseacha cuimsitheacha, ag cinntiú torthaí turgnamhacha in-atáirgthe.
Feidhmchláir Phríomhúla
| Réimse Taighde | Samplaí Feidhmchláir | Meicníocht / Réasúnaíocht |
|---|---|---|
| Taighde Oinceolaíochta | ailse scamhóg, ailse chíche, ailse drólainne, ailse próstatach, staidéir ailse ae; taighde chemoprevention; staidéir ar fhriotaíocht ildhrugaí | Spreagann sé apoptosis, autophagy, agus gabháil timthriall cille; cuireann sé bac ar iomadú, imirce agus ionradh[2][3] |
| Cógaseolaíocht Chardashoithíoch | Samhlacha Hipirtheannas; staidéir antiarrhythmic; taighde ar fheidhm soithíoch | Imshuí cainéal cailciam; vasodilation; cosc ar chainéil chailciam de chineál L- agus T{-[1] |
| Athlasadh & Imdhíoneolaíocht | Samhlacha airtríteas réamatóideach; taighde ar ghalair athlastacha; staidéir rialacháin cytokine | Cuireann sé bac ar tháirgeadh NÍL; modhnaítear giniúint prostaglandin/leucotriene; éifeachtaí frith-athlastacha cítocín[1][4] |
| Taighde Fiobróis | Samhlacha silicosis; staidéir cirrhosis ae; taighde fiobróis scamhógach | Gníomhartha frith-shnáithíneacha; éifeachtaí athmhúnlaithe fíocháin; cosc ar angiogenesis[1][4] |
| Taighde ar Ghalair Thógálacha | Staidéir víreas Ebola; taighde eitinn; samhlacha malaria agus candidiasis | Gníomhaíocht dhíreach fhrithmhiocróbach/frithvíreasach; modhnú bealaí cille óstaigh[4] |
| Taighde Néareolaíoch | Staidéir cainéal cailciam i gcealla néaróin; samhlacha galair néar-mheathlúcháin | N-cineál imshuí cainéal cailciam; modhnú ar chomharthaí cailciam néarónach[1] |
| Staidéar Cógaschinéiteach | Taighde maidir le dáileadh drugaí, meitibileacht agus bith-infhaighteacht; forbairt foirmlithe | Meastóireacht ar cheangal próitéin plasma (2-5% codán gan cheangal); deighilt erythrocyte; gaisteoireacht lysosomal |
CC: Ceisteanna Coitianta
C: An bhfuil Tetrandrine sábháilte le húsáid ag an duine?
A: Tá Tetrandrine beartaithe le haghaidh úsáide taighde amháin agus níl sé ceadaithe lena chaitheamh ag an duine mar dhruga nó mar fhorlíonadh. I suíomhanna taighde cliniciúla, tá sé tástáilte agus fuarthas éifeachtach i gcoinne silicosis, Hipirtheannas, athlasadh, agus ailse scamhóg gan tocsaineacht suntasach. Mar sin féin, léirigh riarachán ainsealach i staidéir ar ainmhithe go bhféadfadh neacróis ae a bheith ann ag dáileoga arda (LD₅₀ (luch, ip) 41.3 mg/kg).
C: Cad é an difríocht idir Tetrandrine agus Fangchinoline?
A: Is alcalóidigh bisbenzylisoquinoline iad araon a fhaightear i Stephania tetrandra. Is analógacha struchtúracha iad tetrandrine agus fangchinoline a bhfuil próifílí cógaseolaíochta comhchosúla ach ar leith acu. Léiríonn siad difríochtaí in airíonna cógaschinéiteacha, lena n-áirítear ceangailteach próitéin plasma agus glacadh ceallach.
Acht anois
Cuir d'imscrúduithe cógaseolaíochta ar aghaidh lenár-ardíonachtPúdar tetrandrine.
Déan teagmháil lenár bhfoireann díolacháin theicniúil inniu le:
- Iarr sampla le haghaidh do mheasúnú taighde agus forbairt modhanna.
- Faigh luachan iomaíoch le haghaidh T&F, scála píolótach nó cainníochtaí bulc.
Faigh doiciméadú cuimsitheach, lena n-áirítear Deimhniú Anailíse (CoA) agus Bileog Sonraí Sábháilteachta (SDS).
Déan teagmháil linn le do thoil agella.zhang@huilinbio-tech.com.
Tagairtí
- Kwan, CY, & Achike, FI (2002). Alcalóidigh benzylisoquinoline ó luibheanna leighis tetrandrine agus bis gaolmhar: éifeachtaí cardashoithíoch agus meicníochtaí gníomhaíochta.Gníomh Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X., & Zeng, N. (2020). Tetrandrine: athbhreithniú ar a acmhainneacht frithailse, socruithe cliniciúla, cógas-chinéitic agus córais seachadta drugaí.Journal of Pharmacy and Pharmacology, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrine: Gníomhaire Chemopreventive Úrscéal. Scoláire UNTHSC.
- Bhagya, N., & Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrine – móilín de bhithghníomhaíocht leathan.Fíteiceimic, 125, 5-13.
Séanadh:Tá an fhaisnéis táirge seo beartaithe le haghaidh gnó{{0}go-gnó (B2B) ag gairmithe taighde cáilithe agus institiúidí. Tá na ráitis atá anseo bunaithe ar litríocht eolaíoch reatha agus ar dhoiciméid soláthraithe agus soláthraítear iad chun críocha faisnéise amháin. Tá an táirge seo le haghaidh úsáide taighde amháin. Ní mar bhia don duine, le húsáid dhiagnóiseach, ná le cur i bhfeidhm teiripeach. Is ar an gceannaitheoir amháin atá an fhreagracht a chinntiú go gcomhlíontar na rialacháin áitiúla, náisiúnta agus idirnáisiúnta go léir is infheidhme maidir le húsáid taighde. Tá sonraíochtaí faoi réir athraithe gan fógra; iarr i gcónaí an Teastas Anailíse is déanaí roimh shocrúchán ordú.
Clibeanna Te: púdar tetrandrine, an tSín, soláthróirí, monaróirí, monarcha, mórdhíola, ceannach, praghas, mórchóir, íon, nádúrtha, ardchaighdeán, i stoc, ar díol
